بازدارنده های انتخابی COX-2 مروری بر ارتباط بین ساختارو فعالیت آن ها

بازدارنده های انتخابی COX-2 مروری بر ارتباط بین ساختارو فعالیت آن ها داروهای غیراستروئیدی ضدّ التهاب (NSAIDs) عبارت از بازدارنده های مقرون به صرفه سیکلواکسیژناز (COX)می باشند، آنزیمی که موجب تعدیل تبدیل زیستی اسید آراکیدونیک به پروستاگلانیدهای التهابی می شود (PGs). کاربرد آنها با عوارض جانبی همچون سمیت معدی و روده ای و کلیوی همراه است. عملکرد درمانی و ضد التهابی NSAIDs با بازداری COX-2 ایجاد می شود، و در عین حال برخی عوارض جانبی نامطلوب از فعالیت بازداری آن ناشی می گردد. از این رو چنین فرض می شود که بازدارنده های گزینشی COX-2 موجب کاهش این عوارض جانبی می شوند. بسته به تعدادی از بازدارنده های گزینشی COX-2 (روفکوکزیب، سلسگوکزیب، والدکوکزیب و غیره) که توسعه یافتند NSAIDs ایمن تر نیز موجب بهبود پروفایل ایمنی معدی روده ای شد. هر چند برخی موارد همانند روفکوگزیب به علت عوارض جانبی عکس قلبی عروقی از بازار حذف شده و موجب تشویق محققان به شناسایی و ارزیابی الگوهای جایگزین با فعالیت بازدارندگی COX-2 شده است. شناخت مسیرهای جدید برای بازدارنده های گزینشی COX-2 در شیمی درمانی سرطان و بیماری های نورولوژیکی همچون پارکینسون و آلزایمر همچنان توجه بسیاری را در توسعه بازدارنده های COX-2 به خود جلب نموده است. در این مرور تحقیقاتی به اهمیت رده های متعدد ساختاری بازدارنده های گزینشی COX-2 با تاکیدی ویژه بر ارتباط بین ساختار و فعالیت آنها می پردازیم. این پژوهش در 13 صفحه با تیترهای زیر انجام شده است. چکیده مقدمه بیوشیمی پروستانوئیدها نقش بیولوژیکی پروستاگلاندین ها ایزوزیم های COX ساختار آنزیمی ایزوفرم سوم عوارض جانبی بازدارنده های گزینشی COX-2 COX-2 به عنوان هدفی برای توسعه داروهای ضد سرطان نتیجه گیری